FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Блог компании и новости

В начало нового года, все обновляется, по случаю этого нового года, мы искренне благодарим наших клиентов за их поддержку и сотрудничество с нами в прошлом году. В новом году наша компания будет усерднее работать, чтобы предоставить вам лучшее обслуживание, наши праздничные мероприятия на весенний фестиваль следующие: с 9 февраля 2024 года по 18 февраля 2024 года.Мы надеемся, что вы понимаете неудобства, вызванные праздником.Мы организуем специального человека, чтобы ответить на сообщение и сделать проекты нормально. Желаем всем счастливого китайского Нового года и счастливой семьи!

Тикагрелор, новый ингибитор агрегации тромбоцитов, является первым в мире реверсируемым комбинированным пероральным антагонистом рецептора аденозиндифосфата P2Y12.Он используется для уменьшения сердечно-сосудистой смертности и сердечных приступов у пациентов с острым коронарным синдромом.Тикагрелор представляет собой белый или почти белый порошок с гигроскопическим свойством, поэтому требуется хранение и транспортировка при низкой температуре. Механизм Тикагрелор обратимо действует на 2 пуриновых рецепторов подтипа P2Y12 сосудистых гладких мышечных клеток (VSMC), которые не требуют метаболической активации.и оказывает значительное ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов, индуцируемую дифосфатом аденозинаВ этом случае функция тромбоцитов быстро восстанавливается после прекращения приема. Особенности Быстрое начало действия После 2,5 часов тикагрелор может быстро трансформироваться в циркулирующий метаболит AR- C124910XX.Средняя биодоступность тикагрелора составляла приблизительно 36%. Сильный наркотик Без увеличения значительного кровотечения, лечение тикагрелором в течение 12 месяцев значительно снижало риск сердечно- сосудистой смерти на 21% по сравнению с клопидогрелом.Тикагрелор уже является первым рекомендованным препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в Европе.. Функция тромбоцитов быстро восстанавливается. Взаимодействие тикагрелора и плацетильного рецептора P2Y12 ADP обратимо, без конформационных изменений и передачи сигнала.и функция тромбоцитов в крови быстро восстанавливается после отмены препарата. Сюжет Тикагрелор в основном состоит из трех основных фрагментов: пятичленного кольца, тиоэфирного пиримидина и трехчленного кольца.и общая точка заключается в том, что нет строительства хиральных центров в процессе синтеза, и все шесть хиральных центров вводятся исходными материалами. В этом синтетическом способе исходные материалы S1 и S2 были соединены, затем кольцо было диазовано в условиях нитрита натрия и уксусной кислоты, а затем соединено с исходным материалом S3.Наконец., готовый продукт тикагрелора был получен путем удаления защитной форки. Использование и дозировка Этот препарат можно принимать до или после еды. Начальная доза составляла однократную дозу 180 мг, за которой следовала 90 мг дважды в день. После первоначальной загрузочной дозы аспирина аспирин поддерживался в дозе от 75 до 100 мг один раз в день. Прием тикагрелора можно начинать у пациентов с АКС, которые уже получали загрузочную дозу клопидогрела. Лечение может продолжаться до 12 месяцев, если нет клинических показаний для прекращения лечения. Предупреждения Наиболее часто сообщались о нежелательных эффектах - дыхательной недостаточности, контузии и эпистаксии у пациентов, получавших тикагрелор, которые возникали чаще, чем у пациентов, получавших клопидогрел.У пациентов с острыми коронарными синдромами, которые лечатся тикагрелором в сочетании с аспириномСледовательно, увеличение риска кровотечения должно быть сбалансировано с преимуществом предотвращения атеротромботических событий.Не следует прерывать прием тикагрелора.При отмене тикагрелора риск инфаркта миокарда, тромбоза и даже смерти увеличивается.

Фосфомицин - это широкоспектровый бактерицид для людей и животных, который ингибирует рост E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus и Enterobacter и т. д.Фосфомицин-трометамин - это производный фосфонового кислопоксида., что расширяет терапевтическую полезность соли фосфомицина, поскольку ее растворимость в воде увеличилась достаточно, чтобы позволить пероральное введение.Это соединение представляет собой белый или почти белый порошок с хорошей гигроскопической и растворимостью в воде.   Механизм Фосфомицин-трометамин - это производный фосфомицина, который изначально был изолирован из ферментации Streptomyces spp и использовался в качестве лекарства для человека и ветеринарии более 50 лет.Фосфомицин может инактивировать первый фермент на пути биосинтеза бактериальной клеточной стенки.Фосфомицин- трометамин действует только на бактериальную клеточную стенку, человеческие клетки не имеют этого целевого места и не поражены.В этом случае это соединение может быть использовано у беременных женщин., дети и пожилые пациенты.   Особенности Антибиотики широкого спектра действия Фосфомицин натрий является антибиотиком широкого спектра действия для Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий, например, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus и Enterobacter и т. д.и особенно подходит для лечения острого цистита.   Быстрая стерилизация После перорального введения фосфомицин- трометамин быстро распадается в организме на фосфомицин и трометамин. Фосфомицин- трометамин хорошо распределяется в жидкости и проникает внутрь, поэтому этот препарат может широко распределяться в жидкости и тканях тела, чтобы увеличить лечебный эффект.Трометамин является слабоосмотическим мочегонным средством., который может щелочить мочу и эффективно уменьшает симптомы раздражения мочевых путей.   Низкая токсичность и остатки фосфомицина трометамина Биодоступность фосфомицина При пероральном введении трометамин составляет от 34% до 41% у здоровых взрослых, 37% натощак и 30% после еды.Максимальная концентрация в плазме достигалась в течение 2- 2.5 часов после приема и будет выводится в основном в первоначальном виде с мочой и фекалиями в течение 48 часов.   Сюжет При синтезе фосфомицина трометамина фосфомицин натрия используется в качестве промежуточного вещества.Приготовить раствор трометамина-серной кислоты определенной концентрации, а затем добавить его в водный раствор фосфомицина натрия каплямиПосле этого твердый сульфат натрия осаждается метанолом, а фильтрат кристаллизуется при низкой температуре с n-бутанолом для получения фосфомицина-трометамина.   Фосфомицин ТрометаминКлиническое применение Фосфомицин- трометамин используется для лечения острых не осложненных инфекций нижних мочевых путей, вызванных чувствительными бактериями (такими как острый цистит, острый начало хронического цистита,острый уретровезический синдром, неспецифический уретрит, бессимптомная бактериурия во время беременности,и инфекции мочевыводящих путей после операции) и для профилактики инфекций мочевыводящих путей во время операции и инфекций, вызванных диагностическими процедурами мочевыводящих путей..   Использование и дозировка Взрослые: однократная доза, 3 г активного вещества на курс; клинические симптомы обычно проходят через 2 - 3 дня после лечения. Для профилактики инфекций, вызванных хирургическими вмешательствами и ухода за мочевыводящими путями: 6 г действующего вещества на дозу,при первой дозе, принятой за 3 часа до операции, и второй дозе, принятой через 24 часа после операции.   Предупреждения Основными симптомами фосфомицина- трометамина были диарея и мягкий стул, иногда сыпь и тошнота, которые исчезают после отмены препарата. Неизвестно, выводится ли фосфомицин- трометамин в грудное молоко, но, учитывая потенциал серьезных побочных эффектов фосфомицина- трометамина у грудных детей,не следует применять у кормящих женщин.. Эффективность и безопасность фосфомицина- трометамина у детей в возрасте от 12 лет и младше отсутствуют достаточные и хорошо продуманные клинические проверки.

Балоксавир Марбоксил - это новый антигриппозный препарат, разработанный Shionogi Pharmaceutical из Японии и Roche из Швейцарии. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursБалоксавир марбоксил является ингибитором кап- эндонуклеазы, который имеет уникальный механизм действия для ингибирования распространения вируса гриппа. Механизм Балоксавир марбоксил является пропрепаратом, который поступает в организм и гидролизируется до активного вещества балоксавир, который играет антивирусную активность.Балоксавир является селективным ингибитором кап- эндонуклеазы гриппа., фермент, необходимый для транскрипции и репликации вирусных генов, который предотвращает функцию полимеразы и репликацию мРНК вируса гриппа.Он обладает терапевтической активностью против инфекций вирусов гриппа А и В.Балоксавир марбоксил ингибирует фермент репликации вирусов.Таким образом, инфекция вируса гриппа может быть быстро лечена и симптомы будут облегчены.. Особенности Новый противовирусный препарат от гриппа Балоксавир марбоксил - первый препарат против вируса гриппа с новым механизмом за последние 20 лет.Балоксавир Марбоксил селективно ингибирует CAP- эндонуклеазу вируса гриппа.Этот уникальный механизм дает Балоксавиру Марбоксилу уникальное преимущество против вирусов гриппа. Отличная активность антивируса гриппа Балоксавир марбоксил обладает отличными антивирусными эффектами против гриппа, включая вирус гриппа А (IAV) и вирус гриппа B (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Высокоэффективный и долгодействующий препарат При пероральном введении почти весь балоксавир марбоксил превращается в активное вещество балоксавир.tмаксимумБолезнь, вызванная применением балоксавираВмаксимумСредний период полувыведения бакаловирда in vivo составляет приблизительно 80 часов, поэтому для большинства пациентов требуется только одна доза.Это делает балоксавир марбоксил высокоэффективным и долгодействующим препаратом.. Синтез Синтез балоксавира марбоксила в основном делится на две части. В каждой части отдельно синтезируется основной промежуточный продукт.4,12,12a-тетрагидро-1H-[1,4]оксазино[3,4-c]пиридо[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-дион (промежуточный А-2, 1370250-39-7) получает промежуточный А путем циклизации и редукционных реакций. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2Затем соединение N-2 реагировало с 0,6 эквивалентами PhBr и K.2СО3.Затем проводилось дебензилирование с использованием LiCl в CH3Конме2В заключительном этапе балоксавирная кислота вступала в реакцию с хлорометилметилкарбонатом в диметилацетамиде в 93% для образования балоксавирного марбоксила. Использование и дозировка The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursБалоксавир марбоксил следует принимать в виде однократной дозы как можно скорее и в течение 48 часов после начала симптомов гриппа для лечения острых не осложненных заболеваний гриппом.Специфическую дозу следует корректировать в зависимости от веса пациента следующим образом:: от 20 кг до менее 80 кг: 40 мг Не менее 80 кг: 80 мг Предупреждения Гиперчувствительность, такая как анафилактика, ангиоэдем, уртикария и эритема мультиформ может возникнуть или быть подозреваема. Повышенная частота возникновения резистентности к лечению у пациентов младше 5 лет. Не было показано, что балоксавир Marboxil предотвращает серьезные бактериальные инфекции, которые могут начинаться с гриппоподобных симптомов или могут сосуществовать с гриппом или возникать как осложнение гриппа.

С Рождеством и счастливым Новым годом!

Семаглютид, торговые марки Ozempic, Wegovy и Rybelsus, это антидиабетический препарат, разработанный компанией Novo Nordisk, который используется для лечениясахарный диабет 2 типаиуправлять хроническим весомС хорошей гидрофильностью, низкой почечной экскрецией, длительным периодом полувыведения в организме, он обладает большой способностью контролировать уровень глюкозы в крови с большим удобством путем инъекции один раз в неделю.Семаглютидявляется белым или бледно-желтым лиофилированным порошком, поэтому требуется хранение и транспортировка при низкой температуре.   Механизм Семаглютидявляется агонистом рецептора глюкагоноподобного пептида- 1 ((GLP-1) с 94% гомологией последовательности с человеческим GLP-1. Он увеличивает выработку инсулина, который может снизить уровень глюкозы в крови.СемаглютидПоявляется, что он также ускоряет рост β-клеток, мест производства инсулина в поджелудочной железе.Семаглютидтакже может уменьшить потребление пищи, чтобы контролировать вес тела.   Особенности Безопасный и стабильный контроль уровня глюкозы Семаглютидимеет влияние, зависящее от концентрации глюкозы в крови, что может увеличить реакцию поджелудочной железы на глюкозу и ингибировать секрецию глюкагона.этот эффект уменьшается синхронноТаким образом, риск гипогликемии будет снижен. Удобный для использования Максимальные концентрацииСемаглютидПо сравнению с GLP- 1 в аналогичной форме, устойчивое воздействие было достигнуто через 4 - 5 недель после еженедельного приема.СемаглютидПациенты с сахарным диабетом 2 типа могут достичь хорошего контроля уровня глюкозы в крови только с помощью одной инъекции в неделю. Сердечно- сосудистые и почечные эффекты Многочисленные исследования показали, чтоСемаглютидможет значительно снизить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта.Семаглютидтакже снижает протеинурию, мочевую кислоту, гломерулярный склероз. Управление хроническим весом Семаглютидтакже может уменьшить потребление пищи для контроля массы тела, снижая аппетит и замедляя пищеварение в желудке.Семаглютиддлядлительный контроль веса.   Сюжет Всинтез СемаглютидаВ основном содержит два метода, ферментацию и химический синтез. При методе ферментации выбирают несколько штаммов бактерий для полученияСемаглютидПосле очистки прекурсора проходит дальнейшая реакция для полученияСемаглютид. В химическом синтезе,СемаглютидДолгая пептидная цепь разделена на четыре части, промежуточные 1, 2, 3 и 4. Каждый промежуточный компонент синтезируется отдельно и, наконец, синтезируется в Семаглютид.промежуточный 1 имеет боковую цепь, которые должны быть синтезированы заранее. Боковая цепь семаглутида Промежуточный препарат семаглютида 1 Семаглутид промежуточный препарат 2 Семаглютид промежуточный препарат 3 Семаглютид int 4   Использование и дозировка После 4 недель дозу следует увеличить до 0, 5 мг один раз в неделю и соблюдать в течение не менее 4 недель.Дозу можно увеличить до 1 мг один раз в неделю.Не рекомендуется еженедельная доза более 1 мг.   Предупреждения В клинических исследованиях Семаглютида сообщалось о нежелательных эффектах, включая тошноту (очень часто), диарею (очень часто) и рвоту (часто).эти побочные эффекты легкие и длительны недолго. Семаглютид не должен применяться пациентам с диабетом 1 типа или при лечении диабетического кетоацидоза. Семаглютид не рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью IV степени.

Фосфомицин натрияявляется соединением с появлением белого или почти белого порошка при комнатной температуре, гигроскопическое, свободно растворимое в воде или водном растворе.   Механизм Фосфомицин натрия, является производным фосфомицина, вида макролидных антибиотиков,который впервые был изолирован от Streptomyces fradicle в 1960-х годах и использовался в качестве лекарства для человека и ветеринарии более 50 лет.Fosfomycin Sodium является конкурентным ингибитором фермента синтеза бактериальной клеточной стенки.ингибирует первую реакцию синтеза бактериальной клеточной стенки, препятствуя использованию смежных веществ.   Особенности ·Антибиотики широкого спектра действия Фосфомицин натрияявляется антибиотиком широкого спектра действия для Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий, например, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus и Enterobacter и т. д.и широко используется при лечении инфекции дыхательных путей., мочевой, кишечной, половой и т. д. ·Быстрая стерилизация С характеристиками низкого молекулярного веса и высокой гидрофильностиFОсфомицин НатрийЭто лекарство может широко распространяться в жидкости и тканях тела, чтобы увеличить лечебный эффект.Коликолай убиты через 1 час после воздействия фосфомицина натрия (12Псевдомоноза аэрогиноза и золотистый стафилококк также были убиты через 4 и 8 часов. ·Низкая токсичность и остатки Фосфомицин натрияпоказывает небольшое раздражение организма, отсутствие острой токсичности и нежелательных реакций.Однократная доза будет выводится почками через 18-72 часа для мышц и органов, чтобы достичь остаточного стандарта без увеличения нагрузки на почки.. ·Широкое использование FОсфомицин Натрийшироко используется для людей и скота во всех странах без ограничений в законодательстве.   Сюжет Синтез фосфомицина натрияначинается сфосфомицин фенилетиламинБазовый фосфомицин натрия (PH 9.0-10.5) был получен в результате реакции фосфомицина фенилетиламина с NaOH или MeONa.Основное сырье перекристаллизуется в ацетоне для получения нейтрального фосфомицина фенилетиламина.   Клиническое применение Фосфомицин натрияиспользуется для лечения инфекций, вызванных Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus и Shigella и т. д.Обычно он используется для лечения несложных инфекций мочевых путей и для снижения нефротоксичности и ототоксичности антиопухолевых средств, содержащих платину.Он также используется для исследования чувствительности к Klebsiella pneumoniae и для изучения процедур тестирования чувствительности in vitro к фосфомицину-трометамину.   Использование и дозировка ·Фосфомицин натрий для человека ИВ. капли: растворяют в стерилизованной воде, затем разбавляют в 250 - 500 мл для инъекции 5% глюкозы или натрия хлорида для внутривенной инфузии. Взрослый: 4-12 г/сутки в 2-3 раза; Ребенок: 0,1-0,3 на кг/день в 2-3 раза. ·Фосфомицин натрия на Vэтеринарный Питьевая вода: 5-10 г/100 кг в воде два раза в день в течение 3 дней; Смешанные корма: 10-15 г/100 кг в кормах, два раза в день в течение 3 дней.   Комбинированная терапия Инфекции кишечника: комбинировать с β- лактамом, аминогликозидом;Инфекции дыхательных путей и легких: комбинировать с макролидами, β-лактамом;Стафилококковые инфекции: комбинировать с эритромицином, рифампином;Острые респираторные инфекции, сепсис, перитонит и т. д.: увеличить дозу и комбинировать с β- лактамами или аминогликозидами.   Предупреждения Это может вызвать легкую желудочно- кишечную реакцию.Побочные эффекты фосфомицина натрия, например, тошнота, анорексия, дискомфорт эпигастра, свободный стул или легкая диарея, которые, как правило, не влияют на непрерывную дозировку. Флебит иногда наблюдается при высоких дозах и быстрой капельнице в инвентарном капельнице, поэтому скорость капельницы должна быть под контролем. При лечении большими дозами следует контролировать работу печени. При применении в качестве ветеринарного препаратаФосфомицин натрия, используемый для свиней, куриц и рыбТерапия для других животных должна проводиться под руководством ветеринара.