Фосфомицин-трометамин, бактерицид широкого спектра действия, особенно для инфекций нижних мочевых путей.

Фосфомицин - это широкоспектровый бактерицид для людей и животных, который ингибирует рост E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus и Enterobacter и т. д.Фосфомицин-трометамин - это производный фосфонового кислопоксида., что расширяет терапевтическую полезность соли фосфомицина, поскольку ее растворимость в воде увеличилась достаточно, чтобы позволить пероральное введение.Это соединение представляет собой белый или почти белый порошок с хорошей гигроскопической и растворимостью в воде.

Механизм

Фосфомицин-трометамин - это производный фосфомицина, который изначально был изолирован из ферментации Streptomyces spp и использовался в качестве лекарства для человека и ветеринарии более 50 лет.Фосфомицин может инактивировать первый фермент на пути биосинтеза бактериальной клеточной стенки.Фосфомицин- трометамин действует только на бактериальную клеточную стенку, человеческие клетки не имеют этого целевого места и не поражены.В этом случае это соединение может быть использовано у беременных женщин., дети и пожилые пациенты.

Особенности

• • Антибиотики широкого спектра действия

Фосфомицин натрий является антибиотиком широкого спектра действия для Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий, например, E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus и Enterobacter и т. д.и особенно подходит для лечения острого цистита.

• • Быстрая стерилизация

После перорального введения фосфомицин- трометамин быстро распадается в организме на фосфомицин и трометамин. Фосфомицин- трометамин хорошо распределяется в жидкости и проникает внутрь, поэтому этот препарат может широко распределяться в жидкости и тканях тела, чтобы увеличить лечебный эффект.Трометамин является слабоосмотическим мочегонным средством., который может щелочить мочу и эффективно уменьшает симптомы раздражения мочевых путей.

• • Низкая токсичность и остатки фосфомицина трометамина

Биодоступность фосфомицина При пероральном введении трометамин составляет от 34% до 41% у здоровых взрослых, 37% натощак и 30% после еды.Максимальная концентрация в плазме достигалась в течение 2- 2.5 часов после приема и будет выводится в основном в первоначальном виде с мочой и фекалиями в течение 48 часов.

Сюжет

При синтезе фосфомицина трометамина фосфомицин натрия используется в качестве промежуточного вещества.Приготовить раствор трометамина-серной кислоты определенной концентрации, а затем добавить его в водный раствор фосфомицина натрия каплямиПосле этого твердый сульфат натрия осаждается метанолом, а фильтрат кристаллизуется при низкой температуре с n-бутанолом для получения фосфомицина-трометамина.

Фосфомицин ТрометаминКлиническое применение

Фосфомицин- трометамин используется для лечения острых не осложненных инфекций нижних мочевых путей, вызванных чувствительными бактериями (такими как острый цистит, острый начало хронического цистита,острый уретровезический синдром, неспецифический уретрит, бессимптомная бактериурия во время беременности,и инфекции мочевыводящих путей после операции) и для профилактики инфекций мочевыводящих путей во время операции и инфекций, вызванных диагностическими процедурами мочевыводящих путей..

Использование и дозировка

Взрослые: однократная доза, 3 г активного вещества на курс; клинические симптомы обычно проходят через 2 - 3 дня после лечения.

Для профилактики инфекций, вызванных хирургическими вмешательствами и ухода за мочевыводящими путями: 6 г действующего вещества на дозу,при первой дозе, принятой за 3 часа до операции, и второй дозе, принятой через 24 часа после операции.

Предупреждения

Основными симптомами фосфомицина- трометамина были диарея и мягкий стул, иногда сыпь и тошнота, которые исчезают после отмены препарата.

Неизвестно, выводится ли фосфомицин- трометамин в грудное молоко, но, учитывая потенциал серьезных побочных эффектов фосфомицина- трометамина у грудных детей,не следует применять у кормящих женщин..

Эффективность и безопасность фосфомицина- трометамина у детей в возрасте от 12 лет и младше отсутствуют достаточные и хорошо продуманные клинические проверки.