SNAC: Спускающий камень к пероральному семаглютиду

Салькапрозат натрия (SNAC) - это натриевая форма соли салькапрозата.особенно нарушения желудочно- кишечного тракта, вызванные малябсорбцией дикарбонат- фосфатных соединенийSNAC также может способствовать поглощению препаратов в клетках эпителия желудочно- кишечного тракта и эффективно справляться с препятствиями для поглощения пероральных пептидных препаратов, например Семаглутида.

Поглощение пептидов пероральной дозы через кишечник является проблемой из-за физиологического воздействия на желудочно- кишечный тракт.Поглощенные пептиды или белки расщепляются на аминокислоты с помощью чувствительных к pH протеазБольшие молекулы углеводов или липидов распадаются на небольшие молекулы, чтобы способствовать поглощению кишечником.Эпителий кишечника распознает и поглощает бактерииПоэтому сложные клеточные и слизистые барьеры формируются, чтобы ограничить попадание посторонних или вредных веществ.экзогенные пептиды или белковые препараты не проникают в кишечный эпителий и не поступают в кровообращениеВ этом случае SNAC и связанные с ним соединения используются в качестве усилителей пермеации для решения этой проблемы.

Механизм, которым SNAC способствует поглощению активного фармацевтического ингредиента (API), до сих пор не полностью изучен.Обычно считается, что SNAC улучшает проницаемость мембраны эпителиальных клеток желудочно- кишечного тракта.Он также может улучшить трансклеточную проницаемость, увеличивая свою гидрофобную роль через нековалентную связь с API.

Успешное изготовление таблеток семаглютида зависит от его совместной формулировки с SNAC.

• SNAC способствует моносомии семаглютида, делая его более проницаемым.SNAC вызвал изменение полярности раствора, содержащего растворенную таблетку., ослабляя гидрофобное взаимодействие, необходимое для олигомеризации.
• Поскольку SNAC является липофильным, он эффективно вставляется в клеточную мембрану желудочного эпителия, изменяя внутреннюю целостность фосфолипидов холестерина и белков,которые, в свою очередь, влияют на текучесть клеточной мембраныБыло подтверждено, что SNAC повышает внутриклеточное поглощение семаглютида клетками эпителия желудка, что подтверждает предположение, что SNAC способствует трансклеточному транспортированию семаглютида.
• SNAC может эффективно повышать локальное значение pH вокруг молекулы семаглютида в желудке, предотвращать разложение пептидов пепсином,и заставляют семаглютид проникать в слизистую оболочку желудка и всасываться в кровь через градиент концентрации на поверхности клеточной мембраны..

Использование SNAC имеет большое значение для пероральных таблеток семаглютида.FarmaSino может обеспечить высокую чистоту и высокое качество SNAC вместе с Semaglutide API* и промежуточные продукты включают фрагменты, связанные с семаглутидом., основные цепи и боковые цепи различных ступеней.